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アルコール依存症における飲酒量低減薬「ナルメフェン」を大塚製薬が国内申請 [禁酒薬]

アルコール依存症における飲酒量低減薬「ナルメフェン」を大塚製薬が国内申請

大塚製薬はアルコールの飲酒量低減薬「ナルメフェン」について国内申請したことを公開しました。
ナルメフェンの国内申請




「ナルメフェン」国内第Ⅲ相試験結果速報
国内第Ⅲ相試験の結果では
ナルメフェン20mg/日を24週間投与した結果、多量飲酒した日数、総飲酒量ともに試験終了までに減少が維持されたことが報告されております。

ナルメフェンは選択的にオピオイド受容体へ作用する薬です。μオピオイド受容体に対しては拮抗薬(Ki=0.24nM)としてはたらき、κオピオイド受容体に対しては部分的作動薬(Ki=0.083nM、Emax=20-30%)として作用することで飲酒欲求を抑えます。δ-オピオイド受容体へは拮抗薬(Ki=16nM)として作用しますが、親和性は非常に低いです。

解離定数(Ki)の値からκオピオイド受容体に対して数倍の優先度を有します。κオピオイド受容体への部分的作動薬としての報告では人および動物に対してドーパミン抑制による血清プロラクチン値の上昇、副腎皮質刺激ホルモンやコルチゾールの分泌増強が報告されています。

副作用に関しては、悪心、浮動性めまい、傾眠などが報告されており、軽度から中等度のものがおおく長期投与により発現率・重症度が高くなるものはなかったとしておりますが、
κオピオイド受容体作用薬に特有の副作用である幻覚症状や不安感・不快感といった副作用も報告されております。
ナルメフェンの国内申請




「ナルメフェン」国内第Ⅲ相試験結果速報
ナルメフェンの特徴として私が有用性を感じるポイントは半減期の長さです。ナルメフェンは半減期が10.8時間±5.2と非常に長いという特徴があります。

アルコール依存症では昼夜を問わず飲酒を続けることが治療の妨げとなっておりますが、ナメルフェンを毎日服用することができれば、半減期が10時間を超える薬であるため定常状態に達して24時間にわたり効果を持続することが可能です。

既存の同類薬としてはシアナマイドがありますが、シアナマイドは服用後数時間で効果が切れてしまうというデメリットがありました。

ナルメフェンの排泄経路は主に肝臓で代謝・抱合を受けて不活性化されて排泄されます。未変化体として排泄される量は5%未満です。

世界的な使用状況としてはEUで2013年10月からアルコール依存症治療薬として使用されています。アメリカでは販売されておりません。商品名(Selincroセリンクロ)

アメリカでは1995年にオピオイド過量の解毒剤として注射タイプのナルメフェンが発売されましたが(商品名Revex)、2008年に製造中止となっています。
ナルメフェンの国内申請




「ナルメフェン」国内第Ⅲ相試験結果速報


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