So-net無料ブログ作成
覚醒剤原料・覚醒作用 ブログトップ

ストラテラカプセル、コンサータ錠、エフピーOD錠の違いについて [覚醒剤原料・覚醒作用]

ストラテラカプセル、コンサータ錠、エフピーOD錠の違いについて

脳の働きを活発化させる薬にはいろいろな種類があります。薬理作用部位、薬が集積する部位によりその効果には差異が見られます。今回は「覚醒作用がある薬」について、その違いを確認してみました。

~エフピーOD錠:モノアミン酸化酵素(MAO-B)阻害薬~
覚せい剤原料という区分に属し、脳内のドパミンの代謝を抑制することで神経細胞内でのドパミン量を増やす薬です。具体的には、交感神経端末シナプス細胞の中にあるドパミンを分解する酵素(MAO-B)を阻害することでシナプス細胞内のドパミンの減少を妨げる効果があります。

作用部位は黒質-線条体(大脳基底核)のドパミン神経において、ドパミン濃度の増加が確認されています。そのため黒質-線条体でのドパミン不足により生じるパーキンソン症候群、薬剤性のパーキンソニズムなどに使用される薬剤となります。

尚、MAO-Aはノルアドレナリンやセロトニンを分解する酵素です。
注意欠陥・多動性障害(ADHD)の現状について




注意欠陥・多動性障害(ADHD)とドパミン、ノルエピネフリンに関する仮説

~コンサータ(メチルフェニデート)~
シナプス細胞外(シナプス間隙)にあるドパミンやノルアドレナリンを再度シナプス細胞内に取り込むためにはドパミントランスポーター(DAT)、ノルエピネフリントランスポーター(NET)を経由しなければなりません。コンサータはこれらのトランスポーターを阻害することにより、シナプス細胞外(シナプス間隙)のドパミン・ノルアドレナリン量をふやして、覚醒作用を示します。

多動性障害の病態は解明されていませんが、前頭前野皮質におけるシナプス間隙にあるドパミン・ノルアドレナリンの増加が病態の鎮静化につながることが多数報告されています。

黒質-線条体を含む大脳基底核のドパミンン神経線維にはドパミントランスポーターが多数存在します。一方、前頭前野皮質ではドパミン神経終末上のドパミントランスポーターは少なく、ドパミンの再取り込みの役割をノルエピネフリントランスポーターが肩代わりしていると考えられています。

コンサータはドパミントランスポーターおよびノルエピネフリントランスポーターの両方を阻害する効果があるため大脳基底核においても、前頭前野皮質においてもシナプス間隙でのドパミン・ノルアドレナリンを増加させる効果があります。この作用により多動性障害による注意力欠如・多動といった症状の改善がみられます。
コンサータの取り扱いについては、診断治療に精通し、依存性を含むリスク等も十分に管理できる医師・医療機関・管理薬剤師のいる薬局でのみ実施されています。

~ストラテラ(アトモキセチン)~
ストラテラはノルエピネフリントランスポーターを阻害する働きが強いのに比して、セロトニントランスポーターやドパミントランスポーターを阻害する効果はそれほどありません。

ラット脳シナプソームによるデータでは、各トランスポーターへの選択性は
ノルエピネフリン:ドパミン=147:1
ノルエピネフリン:セロトニン=34:1

ストラテラはノルエピネフリントランスポーターへの選択性が高いことがわかります。そのため前頭前野皮質におけるシナプス間隙でのドパミン・ノルアドレナリンの増加に寄与することにより多動性障害の症状を軽減するはたらきがあります。

一方、黒質-線条体や側坐核を含む大脳基底核に広がるドパミントランスポーターに対する親和性が低いため、大脳基底核における薬理作用は低いという特徴があります。
つまり、コンサータにくらべて、より前頭前野皮質への選択性が高いADHD薬といえます。
依存性が低く、処方に際して、登録が不要であることから使用頻度が上がっている薬です。

ADHD患者さんへ投与された臨床成績では、12ヶ月の継続使用においてLYEK試験やLYDA試験のスコアが減少していることが確認されています。

製剤規格は5mg、10mg、25mg、40mgと4規格が販売されており、微妙な調節が可能です。最大120mgまで投与可能ですので、症状に応じた処方量の調節ができることも有用な製剤といえます。

覚醒剤原料・覚醒作用 ブログトップ