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薬を半分にしたときの効果について [薬物動態]

薬を半分にしたときの効果について

調剤薬局で勤務していると、薬の増量または減量指示を目にすることがよくあります。患者さんにお薬をお渡しする際に、「薬の量が半分(または倍)に変更となっています」とお伝えすると、「効き目も半分(または倍)になるの?」という質問を受けることがあります。
そこで今回は薬が半分(又は倍量)になったときの効き目について、患者さんにご理解いただけるような言い回しについて検討してみます。

「薬の効き目」を検討するときの要素として「効果持続時間」と「効果」があげられます。”痛み止め”でいうところの「持続時間」と「鎮痛作用」という要素のことです。薬の服用量が変わるとこれら2つの要素はどのように変化するかを確認してみます。

薬の量にともなうききめについてn.jpg
図1

図1には3つのグラフがあります。いずれも縦軸に薬を服用した時の血中濃度、横軸に時間をあらわすグラフです。A錠という薬を0.25mg、0.5mg、1mg服用したときに、体内の薬がどのように減少していくかを表示しています。0.25mgを1錠使用した時の最大血中濃度は4.8ngであり、1mgを1錠使用した時の最大血中濃度は20.7ngですので、薬の服用量が増えるにつれて血中濃度があがることが確認できます。

ここで「薬の効果」について検討します。例えば、1錠服用後、最大血中濃度の半分にまで血中の薬剤が低下しても薬の効果が続くと仮定します。
それを表したものが
「0.25mg:赤三角」「0.5mg:青三角」「1mg:緑三角」
です。
三角部分の底辺の長さが時間を表しているのですが、いずれも4~5時間程度であることがわかります。

薬の量から患者さんの疾患程度を考えるとすると
例えば0.25mgが1錠処方された患者さんは
「血中濃度3ng程度が4~5時間続くくらいが調度よい程度の疾患」

例えば1mgが1錠処方された患者さんは
「血中濃度10ng程度が4~5時間続くくらいが調度よい程度の疾患」

と読み取ることができます。

1mgを1錠服用した患者さんは、服用6時間後の血中濃度が8ng/ml程度残っていることが確認できます。この濃度はA錠0.5mgや0.25mgを1錠使用している患者さんにとっては十分量かもしれませんが、1mgを1錠している患者さんにとっては治癒量ではありません。薬の量はあくまでも「疾患に対して相対的」に定められています。

0.25mgを1錠使用していた患者さんが、0.5mgを1錠に増量される場合、「今の疾患」に対して不足気味だった薬を量を補ったことになります。4~5時間安定して効果が感じられる量に引き上げられたことになります。


これらのことをまとめますと、薬の量が増えれば効き目が強くなり、薬の量が減れば効き目は弱くなります。「効果持続時間」は薬の量に見合った適切な時間がおおよそ定められています。「薬の量」は「疾患の程度」により調整されます。つまり「疾患の程度」が変われば、「薬の量」も変わるわけですが、「効果持続時間」は「今の疾患」に見合っているため、服用後の患者さんの体感としては「以前と同じ程度に効果を感じる持続時間」となるわけです。




薬の量が倍になったとき、体内から全量を排泄するまでの時間について

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