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グランダキシン錠の効果を患者様へお伝えする [抗うつ薬]

グランダキシン錠の効果を患者様へお伝えする

グランダキシン錠(トフィソパム)はベンゾジアゼピン骨格を有しながら、普通薬(向精神薬ではない)の分類の医薬品にある医薬品です。
ベンゾジアゼピン系薬物グランダキシン




多汗症とグランダキシン
抗不安薬・睡眠薬の等価換算比較表で力価を確認してみると
グランダキシン50mg=ホリゾン2mg
と記されていますが、おそらくこのような力価ではないように私は感じております。

今回は、グランダキシンの使い勝手・効果・特徴について調べてみました。

通常、ベンゾジアゼピン系の薬は脳にあの大脳辺縁系を中心に作用して抗不安作用を示しますが、グランダキシンは視床下部に作用して、自律神経系の緊張不均衡を是正する働きが示されています。

グランダキシン錠のインタビューフォームに記されている“薬効を裏付ける試験成績”はウサギを対象としたデータなのですが、視床下部の電気刺激による耳朶温の変化、瞳孔径の変化はグランダキシンによる有意に抑制されております。また、抗ストレス作用、緊張不均衡是正作用が示されています。

一方で、筋弛緩作用・睡眠増強作用は示されておりません。

このためグランダキシン錠はベンゾジアゼピン系骨格を有しながら“急性狭隅角緑内障の患者さん”や“重症筋無力症の患者さん”への投与が禁忌ではなく慎重投与とされています。
ベンゾジアゼピン系薬物グランダキシン




多汗症とグランダキシン
グランダキシン錠50mgを健康成人男性3人に1日3回投与した時の血中濃度を確認してみると

・投与1時間後に最高値となった
・12時間後には血漿中から消失した
・半減期を算出すると47.1分

というデータがインタビューフォームに記されています。何が正解かはわかりませんが、縦軸に血中濃度、横軸に時間を記したグランダキシン錠の血中濃度推移を確認する限りでは、半減期が2.5時間ほどあるように見て取れます。

患者様から“グランダキシン錠はどれらいの時間効果が続きますか?”と質問を受けた場合、私でしたら“個人差はありますが2~3時間程度でしょうか”と回答すると思います。

グランダキシン錠の半減期を2~3時間と仮定するならば、1日3回服用することで、定常状態(薬が常に効いている状態)へ到達します。しかし、インタビューフォームに記されている算出半減期(47分)であると仮定すると、定常状態には到達せず、“飲めば1時間ほど効く薬”という解釈となります。

私は前者で解釈しております。
ベンゾジアゼピン系薬物グランダキシン




多汗症とグランダキシン
以上の内容を踏まえて私なりのグランダキシン錠の解釈を記します。

一般的な“安定剤”は喜怒哀楽や情緒、睡眠、不安といった広い領域をターゲットとしていますが(大脳辺縁系をターゲットとするため)、グランダキシン錠はそのターゲットをグッと狭めて自律神経(交感神経と副交感神経)をターゲットとしています。

眠気やふらつき・脱力感といった安定剤ならではの副作用頻度は1%と非常に低い薬です

服用後30分~1時間で効き目が感じられ、2~3時間効果が続きます。

グランダキシン錠の作用を文字におこすと“ストレスや緊張を和らげることで気持ちを穏やかにする薬”









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