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新規抗てんかん薬「ビムパット錠(ラコサミド)」の働きを患者様へお伝えする [てんかんの薬]

新規抗てんかん薬「ビムパット錠(ラコサミド)」の働きを患者様へお伝えする

2016年8月24日、新医薬品の薬価収載が公開されました。
2016年8月24日 新医薬品薬価収載情報




Naチャネルの詳細について
今回、薬価収載される品目の中で錠剤は「ビムパット錠」1種類のみです。私が従事する調剤薬局で手に取る可能性があるので「ビムパット錠」について患者様へお伝えする内容について検討してみました。

~ビムパット錠50mg、100mg~

○薬理作用
てんかん発作とは、脳内を流れる微量な電気が、なんらかの原因で突発的に強い電流が流れて、一時的にショートし、脳内機能が一時的に遮断されるようなイメージです。

そのため脳内を制御している電気の流れる量を穏やかにすることが治療となります。

神経細胞(シナプス)内で、プラスの電気を運ぶNaが通るトンネル(Naチャネル)が閉鎖すると、電気の流量が減るため、てんかん発作を予防できます。

これまでの販売されている薬としては
アレビアチン(フェニトイン)
テグレトール(カルバマゼピン)
デパケン(バルプロ酸)の働きの1つ
トピナの働きの1つ
ラミクタールの働きの1つ
上記の薬にNaチャネル阻害薬としてのはたらきがあります。

今回薬価収載されるビムパッド錠もNaチャネル阻害薬の1つなのですが、そのはたらきには既存の薬とは少し違いがあります。

Naが通るトンネル(以下Naチャネル)には2つのゲート(門)があり、この2つのゲートが両方とも開いたときに、Naが通過して神経伝達が行われます。この状態を活性化といいます。

2つあるゲートのうちの1つは、細胞質外ゲート(電位依存性ゲート)とよばれています。このゲートの仕組みは明瞭で、電位に依存して開閉を繰り返します。

もうひとつのゲートは細胞質内ゲート(不活性化ゲート)とよばれています。不活性化ゲートは時間依存的かつ確率的に開閉が行われ、基本的には電位依存性ゲートが開かれると、すぐに閉じるという性質をもっています。これにより活性化時間をコントロールしています。

しかし、このゲートは、開閉が確率的であるため不活性化ゲートが閉じなければ、Naの流入がすすみ、脳がショートする原因ともなりえます。

この不活性化ゲートには数ミリ秒単位で反応する速い不活性化(すばやくゲートが閉じる)と、数秒またはそれ以上の単位で反応する遅い不活性化(遅くゲートが閉じる)という2つの機構が存在することがしられています。

これまでの抗てんかん薬は「速い不活性化」を行うように働きかける薬であったのに対し、ビムパット錠は「遅い不活性化」を行うように働きかける薬であるため、従来の薬とは作用部位が異なります。

ビムパット錠は、遅い不活性化を行うように働きかけることで、活性化するまでに要す時間を延長することができます。そのため、利用可能なNaチャネルの割合が減少し、神経の興奮性を低下させることができます。

既存薬であるカルバマゼピンやフェニトインも遅い不活性化に働きかけることはできるのですが、その力価が3~4mVであるのに対し、ビムパット錠は33mVとなっていますので、力価は10倍以上であることがin vitroのデータで示されています。

さらにビムパット錠は、既存の抗てんかん薬(テグレトール、デパケンR)との併用においては、お互いに干渉することなく、効果に影響はないため、併用して問題ないことが記されています。

添付文書の併用・禁忌欄には
併用注意薬・併用禁忌薬ともに「該当しない」と記されています。

副作用項目を見てみると、浮動性めまい・頭痛・傾眠といった既存の抗てんかん薬にも起こりうる副作用に加えて、「複視・霧視」の副作用が3%以上で報告されています。視野に関する体調変化は初回服用時に注意喚起をしてよいと思います。

効能効果:他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作に対する抗てんかん薬との併用療法
(抗てんかん薬は、薬価収載当初は他のてんかん薬との併用療法が一般的です)

1日2回内服、1日100mgより投与開始し、1週間以上の間隔をあけて維持用量200mgとする。400mgを超えない範囲で適宜増減する。

半減期:14時間

規格間比:トピナ100mgとビムピット50mg:0.7072

薬価:ビムパット50mg:215.6円、ビムパット100mg:352円


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