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ルパフィン錠10mgとデザレックス5mgの違いについて [抗ヒスタミン剤]

ルパフィン錠10mgとデザレックス5mgの違いについて
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ルパフィン錠10mgとデザレックス錠5mgは化学構造式上で非常に似た形をしています。今回はルパフィン錠10mgとデザレックス錠5mgの働きを比べてみます。
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ルパフィン錠とクラリチン錠の比較(海外データより)
〜ルパフィン(ルパタジン)錠10mgの特徴〜
・服用後、ルパタジン(未変化体)から活性代謝物のデスロラタジンへ変化する

・ルパタジン(未変化体)のH1受容体に対する阻害定数(Ki):26.2

・デスロラタジン(活性代謝物)のH1受容体に対する阻害定数(Ki):22

・ルパタジンとデスロラタジンの抗ヒスタミン作用は同程度である

・ルパタジンのTmax(0.91hr)、半減期(4.76hr)であることから、服用後すぐに(30分後くらいには)効果が発揮され、その後同等の力価をもつデスロラタジンへと代謝されていく。ルパタジン(未変化体)としては1%程度しか残存しない

・ルパタジン(未変化体)から作られたデスロラタジン(活性代謝物)は半減期が20時間程度あるため効果が持続する。継続服用した時のデスロラタジンのCmax:2.61

まとめ
ルパフィン錠10mgを服用すると未変化体のルパタジンが30分程度で抗ヒスタミン効果を発揮する(Cmax:4.62ng/ml)。しかし、ルパタジンは代謝されて姿を消し、その代わりに作られたデスロラタジンが持続的に抗ヒスタミン作用を示す(継続服用時のCmax:2.61ng/ml)。ルパタジンとデスロラタジンの効き目は同じ程度である。
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ルパフィン錠とクラリチン錠の比較(海外データより)
〜デザレックス錠5mg〜
・クラリチン錠10mgの主要活性代謝物(デスロラタジン)を薬にしたもの

・ルパタジンの活性代謝物と同じ成分

・デスロラタジンのTmax(2.75hr)、半減期(22.7hr)であることから、初回服用時の効果発現には時間がかかる

・継続服用した時のデスロラタジンの最高血中濃度(Cmax:4.21ng/ml)です。

まとめ
デザレックス5mgを初回服用した時の効果発現には時間がかかる(2時間くらいかかる?)。一方で定期服用する場合の効果は高い。測定条件が異なるので、単純比較は難しいのですが、継続服用した時のデスロラタジンの血中濃度を確認してみると

デザレックス5mg服用後のデスロラタジン:Cmax4.21ng/ml
ルパフィン10mg服用後のデスロラタジン:Cmax2.61ng/ml

と読み取ることができます。半減期はどちらも20時間程度で差異はありません。あくまで測定条件の異なるデスロラタジン濃度の羅列でしかありませんが、長期服用するのであればデザレックス5mgの方が力価た高いように見て取れますが、どうなのでしょうか。(私の主観です)。
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ルパフィン錠とクラリチン錠の比較(海外データより)
デザレックス5mgとルパフィン10mgのそれぞれの特徴を活かすのであれば、頓服薬としてルパフィン10mgを携帯し、通年性や季節性など長期間抗ヒスタミン剤を服用する場合は力価の高いデザレックス5mgを服用するという感じもいいかもしれません。

ルパフィン錠に関しては抗ヒスタミン作用に加えて、抗PAF作用もインタビューフォームでしっかり明記されています。アレジオンやザジテンでも耳にする言葉です。気管支喘息における気管支収縮作用をもつ血小板活性化因子( PAF)の働きを阻害することで気管支喘息を軽減します。そのため喘息発作に追加する抗ヒスタミン剤としては有用な薬剤の一つと考えられます。


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