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抗ヒスタミン剤“ルパフィン錠10mg”とクラリチン錠10mgの違いについて [抗ヒスタミン剤]

抗ヒスタミン剤“ルパフィン錠10mg”とクラリチン錠10mgの違いについて

平成29年7月29日に厚生労働省の薬事・食品衛生審議会医薬品第二部会において、抗ヒスタミン剤“ルパフィン錠10mg(ルパタジンフマル酸塩)の承認可否が審議されます。
平成29年7月29日医薬品第二部会審議事項




Rupatadine 10mg Tablets
ルパフィン錠10mgについて(海外の報告をまとめます)

・第二世代の抗ヒスタミン剤であり、2003年に発売されて以降、世界60か国以上で使用されている。

・海外での適応症はアレルギー性鼻炎および蕁麻疹となっています。

・用法:1日1回10mgを服用する。服用後45分後にTmaxに到達する。

・血小板活性化因子(PAF)受容体を遮断する報告あり

・腫瘍壊死因子(TNF)放出阻害などの抗アレルギー作用を有する報告あり

・肝臓で代謝された後、クラリチンやデザレックスと同じ活性代謝物となるものがある

・分子構造がクラリチン10mg・デザレックス5mgに似ている

・クラリチンの半減期が14時間、デザレックスの半減期が22時間であるのに対し、ルパフィン錠の半減期は5.9時間です

・タンパク結合率98-99%

・糞便排泄率:60.9%、尿中排泄率:34.6%

・ルパフィン錠がCYP3A4の基質であるためCYP3A阻害薬(イトリゾールなど)と一緒に飲むと血中濃度が高くなるため避けることが望ましい

・グレープフルーツジュースと一緒に飲むとルパフィン錠の血中濃度が3.5倍に増加したため飲んではいけない(UKの添付文書より引用)

・ルパフィン錠使用後に機械の操作・運転をした時の能力に影響を与えなかったものの注意は必要である。

・2003年に海外で使用が開始されているため、取り立てて新薬というイメージは・・・
平成29年7月29日医薬品第二部会審議事項




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ルパフィン錠の実際の薬物動態に関しては、医薬品承認を受けてから添付文書で公開となりますので言及はできませんが、私の個人的な感想としまして、海外の添付文書を確認する限り“クラリチンに似た薬”、”半減期はクラリチンより短い“という程度に私には読み取れました。

クラリチンの場合、クラリチンが肝臓で分解され、活性代謝物デスロラタジンとなります。デスロラタジンの方がクラリチンより14倍も受容体への親和性が高い(活性が高い)という特徴があります。

ルパフィン錠に関して、未変化体と活性代謝物の力価比較は確認することはできませんでした。そのため痒み止めとしての効果判定は添付文書及びインタビューフォームが公開されてから行いたいと思います。
平成29年7月29日医薬品第二部会審議事項




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乳癌増殖抑制薬“イブランスカプセル25mg/125mg”の承認審査 [抗がん剤]

乳癌増殖抑制薬“イブランスカプセル25mg/125mg”の承認審査

平成29年7月29日に厚生労働省の薬事・食品衛生審議会医薬品第二部会において、乳癌増殖抑制薬“イブランスカプセル25mg/イブランスカプセル125mg(一般名:パルボシクリブ)の承認可否が審議されます。
ファイザー社:イブランスカプセルがFDAの迅速承認を取得したことを公開




イブランスカプセルとフェソロデックスの併用に関する報告
乳癌治療における薬物療法の選択にはホルモン受容体(エストロゲン受容体(ER)とプロゲストロン受容体(PgR))、HER2、Ki67などのがん細胞の増殖にかかわるタンパク質が陽性か陰性(Ki67については低or高)を一つの指標としています。

イブランスカプセルはER(+)、HER2(―)の閉経後進行乳がんに対する治療薬としてファイザーが開発した内服薬です。米食品医薬品局(FDA)はイブランスカプセルを“画期的治療薬”として、優先審査品目に指定して迅速承認をした経緯があります。

イブランスカプセルは2015年2月にアメリカで承認され、発売初年度で約7億ドルを売り上げました。翌年2016年1月~12月までの年間売上が21億ドルまで伸びおります。

薬理作用はサイクリン依存性キナーゼ4/6阻害薬(CKD4/6阻害薬)というはたらきです。がん細胞はサイクリン依存性キナーゼ4および6の働きにより無制限に細胞増殖を繰り返して増えていきます。イブランスカプセルはこのサイクリン依存性キナーゼ4および6の働きを抑える事でがん細胞の増殖を抑えます。
ファイザー社:イブランスカプセルがFDAの迅速承認を取得したことを公開




イブランスカプセルとフェソロデックスの併用に関する報告


ファイザーの治験段階での報告(PALOMA-1)を確認してみるとイブランスカプセルとフェマーラ錠(レトロゾール)を併用することで、フェマーラ単独群での無増悪生存期間(PFS)が10.2か月であるのに対し、イブランスカプセルとフェマーラ錠の併用群ではPFSが20.2か月(中央値)へと大きく改善していることが示されています(HR=0.488有意差あり)。

PALOMA-3:イブランスカプセルとフェソロデックス筋注との併用療法の報告
ER(+)、HER2(-)転移性乳がん患者さんを対象としたデータ
(閉経前および閉経後のアジア人を含む)

イブランスカプセルとフェソロデックス投与群:71名
イブランスカプセルとプラセボ投与群:31名

イブランスカプセルとフェソロデックス投与群の無増悪生存期間(PFS):(9.2ヶ月~)
イブランスカプセルとプラセボ投与群の無増悪生存期間(PFS):5.8か月(3.5~9.2ヶ月)

ハザード比=0.485(有意差あり)

イブランスカプセルとフェキソロデックス投与群の副作用
好中球減少症:92%
血球減少症:29%
熱性好中球減少症:4.1%

イブランスカプセルを追加することでPFSが改善するとまとめられています。
ファイザー社:イブランスカプセルがFDAの迅速承認を取得したことを公開




イブランスカプセルとフェソロデックスの併用に関する報告

日本国内におけるフェソロデックス筋注250mgの適応症は“閉経後乳癌“しかありません。イブランスカプセルは閉経の有無にかかわらず使用することができ、イブランスカプセルとフェソロデックス筋注は併用で使用される薬です。

そのため平成29年7月29日に厚生労働省の薬事・食品衛生審議会医薬品第二部会において、イブランスカプセルの承認可否に加えて、フェソロデックス筋注の適応症から「閉経後」という文言を削除することも審議される見通しとなっております。




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