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セララの降圧作用について [降圧剤]

セララの降圧作用について
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セララの降圧作用は選択的アルドステロンブロッカー(SAB)と表現されることもあれば、抗アルドステロン性利尿剤、カリウム保持性利尿薬として分類されることもあります。おそらくすべて正しい言い回しかとは思いますが、今回はセララの薬理作用および患者さんへ初回お渡しする時にお伝えする内容について自分なりの表現でまとめてみました。

○セララの薬理作用について
ミネラルコルチコイド(鉱質コルチコイド)受容体へアルドステロンが結合することを選択的に阻害することで降圧作用を示すとインタビューフォームに記載されています。
ミネラルコルチコイドとはアルドステロンを含む電解質作用をもつステロイドホルモンのことです。ミネラルコルチコイド(アルドステロンなど)は腎臓の遠位尿細管に多く分布している受容体と結合して昇圧作用をしまします。ミネラルコルチコイドが受容体へ結合するとNaと水の再吸収を促進および、Kの分泌作用を示して血圧が上がります。セララはこれを阻害する効果があります。

○類似薬であるアルダクトンAとの比較
セララとアルダクトンA.JPG
上図がセララとアルダクトンAの分子量および構造式です。
構造式が非常ににていることがわかります。
薬剤の規格を確認するとアルダクトンAは25mgと50mgがあり、セララには25mg、50mg、100mgが存在します。構造式が似通っているため、規格もほとんど同じであることが理解できます。ではセララとアルダクトンAとの違いについて記載します。

アルダクトンA:アルドステロン受容体およびプロゲステロン受容体を阻害する働きがあります。プロゲステロン受容体も阻害してしまうため内分泌・性腺系の副作用(女性化乳房、月経異常など)が起こることが知られています。
セララ:選択的アルドステロン受容体阻害薬です。プロゲステロン受容体への親和性はアルダクトンAと比較すると1/100~1/1000程度しかないため性腺系の副作用頻度が非常に低いという特徴があります。
その反面、アルドステロン受容体への親和性もアルダクトンAに比べると劣るため相対比較量としてはアルダクトンA25mg=セララ50mgと考えられています。
アルドステロン拮抗剤の必要量




アルダクトンAの規格が25mgと50mgなのに対し、セララの規格が25mg、50mg、100mgであり、セララの用法用量が1日1会50mgから開始することとなっているのはこのためです。

○ACEIやARBとの併用について
ACEI投与中の患者さんではアンジオテンシンⅡの濃度が抑制され、ARB投与中の患者さんではアンジオテンシンⅡ受容体への結合が阻害されます。しかしいずれのケースでも血中アルドステロン濃度が減少しないために十分な降圧効果がでないというエスケープ現象がしられています。セララはこれらの薬剤と併用することでアルドステロンによる昇圧作用をブロックすることができると考えられています。近年、アルドステロンはNa貯留等を介して降圧治療における治療抵抗因子になると同時にRA系等とは独立した直接的腎障害作用をしめすことが明らかとなっています。RA系抑制薬で降圧不十分な高血圧患者さんに対してセララの追加投与することで、さらなる降圧効果および尿中アルブミン排泄量の抑制が認められたという報告が複数あります。

○臓器保護作用
アルドステロンは腎での昇圧作用に加え、心筋の線維化、左心室肥大を引き起こす因子や血管平滑筋への酸化ストレス因子である可能性が示唆されています。セララはこれらの臓器障害に対する保護作用も期待されています。セララの適応に関して、アメリカでは高血圧症に加えて「心筋梗塞後のうっ血性心不全」の適応も取得しています。
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