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2.第2世代抗ヒスタミン剤の使い分けについて [抗ヒスタミン剤]

2.第2世代抗ヒスタミン剤の使い分けについて

第2世代抗ヒスタミン剤から別の第2世代抗ヒスタミン剤へ処方変更となったときに、患者さんに対して何か豆知識的なアドバイスができたらいいなと思いました。自分独自調査ではあります各薬剤の「売り」を検討し、私が患者さんへ伝える時の抗ヒスタミン剤使い分けについて考察してみます。

○ 未変化体尿中排泄
・ アレロック: 眠気頻度(7)
服用1時間で効果がでる。スギ花粉の飛散率が高い時でも抗アレルギー効果が実感できるため切れ味が良いと評価を得ている。「よく効く、眠たい」という絵に描いたような抗ヒスタミン剤のイメージです。未変化体尿中排泄率70%ほど

・ ジルテック: 眠気頻度(6)
アタラックス錠の主要代謝物を製品化したもの。アタラックスの利点だけを抽出した薬(効きめがよく、眠気を少なくした)。通年製アレルギー性疾患に長期使用されている。抗アレルギー効果に関して高い評価を受けている。1日1回使用する薬なので寝る前に使用する用法であれば眠気頻度はあまり気にならない。未変化体として尿中排泄

・ ザイザル: 眠気頻度(5.2)
ジルテックの光学異性体。眠気の副作用を少なくしている。ジルテックの上位互換というイメージです。抗アレルギー効果に関して高い評価を受けている。1日1回使用する薬なので寝る前に使用する用法であれば眠気頻度はあまり気にならない。未変化体として尿中排泄

・ タリオン: 眠気頻度(5.7)
服用1時間で効果がでるので、即効性はある。抗ヒスタミン作用はそれほど強くないのに、眠気頻度が大きいことに疑問を感じ、インタビューフォームを調べてみました。動物での参考データしかありませんが、雄ラットへの時間ごとの臓器蓄積率を見てみました。血漿中のタリオン濃度や各種臓器のタリオン濃度は時間と共に減少しているのですが、大脳および小脳のタリオン濃度が開始30分から8時間経過後の値まで大きな変動がありません。脳内の抗ヒスタミン作用が持続しているように見えます。あくまでラットへのデータなので種差はあるかと思いますが、人へ投与した時も脳内抗ヒスタミン効果が持続するため眠気頻度が大きいのではないかと推測しました。(あくまで推測です)

上記アレロック、ジルテック、ザイザル、タリオンは主に腎排泄であることから腎機能が低下している高齢者では効き目が強くなるデータがでています。(1.2~1.7倍)一方で、腎機能が正常な20代前後の若者が服用した場合、排泄がしっかりしているため思ったほど効き目がでずに薬変更という可能性があります。もしこれらの薬から違う第2世代抗ヒスタミン剤に変更することがあれば「今までの薬は、飲んだ後、尿の中に溶けて体から出て行ったんですよ。次の薬は出口が違うタイプを先生が選んでくれたので、しっかりとした効果がでるといいですね」と排泄経路の違いを説明してアドヒアランスをあげるように心がけています。




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